本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 + k2 c4 r b) E2 A) B) ^! `) M8 O
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
: L, ]4 n! p& K- R7 r9 x+ Q产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2( [, U) P) `1 h' ]' x- v. K" t
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
, n( z" t- a6 ?9 iIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] & F/ q( \ B4 ^; G
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]) b) l$ y0 U) h7 Q
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
8 }" @; g5 Q. y# U2 f特征
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8 t( z+ F0 L2 S- g7 m1 H. A最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。' ]- T7 Q/ A" z' v" ?
, {# e8 n2 X m4 W! y6 `* q临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg+ i5 M b/ q: `% @
2013年12-24日
2 h1 Y) X3 I% Z5 z0 N- W2 i) c老马(925951365) 11:23:42+ c+ s$ v% Y# w, F* n6 n& Q; T
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床$ N9 h5 p5 S% ?2 K' c$ T
老马(925951365) 11:38:19
( D9 w( U- ~$ l* F& J6 a( Q UEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
* \) Z4 h; X) @/ x$ ]* d, D1 k8 ~凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
- F9 I2 s* o6 k( `& ?' W% K蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
2 V# x8 E+ v; D% U1 t等明年,大家就可以联BIBF1120了
8 g4 H( R( U7 s4 B4 Q* i老马(925951365) 11:57:301 F$ u6 a# |1 A! p
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
5 W3 @6 S, {% `3 f老马(925951365) 11:59:08
3 v3 M+ R- c! \4 z7 ?5 FBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行$ N/ m- @2 g* w$ B8 C
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
- o1 }5 k. f2 q% e这药副作用不大,每天150mg*2
1 T8 V, ]2 m( r+ G2 c, h晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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